使用甜味剂通常是增强药物配方口感的首选。针对儿科和老年应用，令人愉悦的味道和适口性至关重要，并且需要兼顾患者的依从性和治疗益处。从API的特性到患者群体，必须考虑感官因素，通过技术和临床评价，以找到最合适的矫味剂。纽甜是一种有吸引力的选择，在使用稳定性，安全性和有效性方面比阿斯巴甜具有优势。它提供更高倍数的甜度，甜度是蔗糖的 8,000 倍，是阿斯巴甜的 40-60 倍。

目标

本实验主要包括：

• 评估各种高倍甜味剂的感官味觉特征，与默克纽甜（Neotame EMPROVE® ESSENTIAL NF）对比。

• 评估药用辅料级纽甜用于固体制剂中的混合均匀性。

方法

粉末混合

苦味剂硫酸奎宁 (0.12%)

山梨醇 (ParteckSI 150,添加至 100%)

5 种不同的甜味剂 (图 1), 根据其不同甜味倍数，甜味一致条件下，添加量有所不同

感官评价分组

评分 – 取3次平均值

样本量=12

纽甜均混合一性

填充剂(9.925% 结晶甘露醇 Parteck® Delta M %; Merck )

纽甜 EMPROVE® ESSENTIAL NF (0.075%; Merck)

山梨醇 Parteck® SI 150 (添至 100%)

n=10

结果

高倍甜味剂与山梨醇和苦味剂硫酸奎宁混合感官评价结果如图1和图2所示：

• 三氯蔗糖，纽甜和阿斯巴甜的总评分更好。

• 各种维度的苦味评价结果表明，三氯蔗糖掩盖苦味的效果更好。

• 掩盖苦味的效果对比发现，纽甜和阿斯巴甜效果相同。

• 对于掩盖苦味和后苦的评价中，糖精钠的表现最差。

• 均一性：即使是用量极低的纽甜，在与甘露醇和山梨醇的混合感官评价结果表现中，可以证明其混合的均匀性。

图 1.

甜味剂与山梨糖醇和奎宁混合作为模拟苦味的感官评估。API 规模：0=不可察觉，7=非常强;*具有反向刻度的参数。

图 2.

高倍甜味剂与山梨糖醇和模拟苦味原料药硫酸奎宁的混合感官评价。

结论

通过高倍甜味剂在感官研究中显示出不同的味觉特征，可用作选择甜味剂的基础。

结果证明

• 纽甜和三氯蔗糖是阿斯巴甜的有效替代品，用于优化制剂口感。

• 为了获得高强度甜味剂纽甜的良好均匀性，可以根据研究结果推荐与配方的其他赋形剂共同预混料。

图 3.

药物苦味给患者带来很差的用药体验。