【27期】TargetMol明星分子—Puromycin dihydrochloride

Puromycin dihydrochloride

Puromycin dihydrochloride （嘌呤霉素盐酸盐）货号T2219，别名：Puromycin 2HCl、CL13900 dihydrochloride，是嘌呤霉素（Puromycin）的盐型，在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Puromycin dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

▲Puromycin dihydrochloride分子结构式

01

作用机制

其作用机制是通过抑制原核和真核细胞核糖体上的肽基转移酶，从而阻断蛋白质合成。在翻译延伸过程中，氨酰基-tRNA进入A位点，并从位于P位点的肽基-tRNA接受新生的多肽链。转位后，A位点变得可以容纳下一个氨酰基-tRNA。与氨酰基-tRNA类似，嘌呤霉素可以进入A位点并掺入到生长的肽链中。这导致蛋白质翻译终止、核糖体解体并释放出C-末端含有嘌呤霉素的不成熟的多肽[1]。

这种抑制作用使其在分子和细胞生物学研究中非常有用，特别是在研究蛋白质合成、基因表达和细胞周期的调控机制时。

▲嘌呤霉素作用的基本机制

TargetMol明星分子限时半价

产品编号：

T2219

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02应用

嘌呤霉素是一种抗生素和蛋白质合成抑制剂，主要由白黑链霉菌（ Streptomyces alboniger ）产生，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。由于嘌呤霉素对原核和真核生物的翻译过程均有干扰作用，主要用作研究蛋白质合成的生物化学工具。

此外，可在哺乳动物和昆虫细胞培养系统中作为选择性抗生素，用于筛选和维持稳定的转基因细胞系。常用于筛选能够表达pac基因的细胞。

03

文献精选

文章标题：Roles of eIF3m in the tumorigenesis of triple negative breast cancer

研究概览：eIF3m是eIF3的一个必不可少的亚基，在TNBC肿瘤发生过程中起着至关重要的作用。在乳腺癌患者中，高表达的eIF3m预示着较差的预后。该研究应揭示了其可能的分子机制，并探索了与eIF3m相关的癌基因，以提供线索来确认TNBC的潜在治疗靶点 [2]。

研究使用Puromycin dihydrochloride 筛选慢病毒成功转染的细胞。

  ▲eIF3m在TNBC中的致癌机制示意图

文章标题：Incompatibility of chemical protein synthesis inhibitors with accurate measurement of extended protein degradation rates

研究概览：该研究目的是找到一种合适的蛋白质合成抑制剂或药物组合，以最小的细胞毒性提供最大的蛋白质合成抑制。强调了在测量蛋白质降解时考虑抑制剂细胞毒性的必要性，并提出了改进测量方法的方向 [3]。

实验中使用嘌呤霉素作为蛋白质合成抑制剂。

▲不同抑制剂组合的细胞毒性测定

参考文献： 

[1] Aviner R. The science of puromycin: From studies of ribosome function to applications in biotechnology. Comput Struct Biotechnol J. 2020;18:1074-1083. Published 2020 Apr 24. doi:10.1016/j.csbj.2020.04.014

[2] Han W, et al. Roles of eIF3m in the tumorigenesis of triple negative breast cancer. Cancer Cell Int. 2020 Apr 29;20:141.

[3] Chan C, et al. Incompatibility of chemical protein synthesis inhibitors with accurate measurement of extended protein degradation rates. Pharmacol Res Perspect. 2017 Oct;5(5):e00359.