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A-1331852

CAS No. : 1430844-80-6

MCE 国际站：A-1331852

产品活性：A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，K_i值小于10 pM。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Bcl-2 Family

In Vitro: A-1331852 selectively disrupts BCL-XL–BIM complexes and induces the hallmarks of apoptosis in BCL-XL–dependent Molt-4 cells with IC₅₀s in the low nanomolar range but does not affect MEF cells lacking BAK or BAX. In CellTiter-Glo cell viability assay, A-1331852 inhibits NCI-H847, NCI-H1417, SET-2, HEL, OCI-M2 with EC₅₀ values of 3, 7, 80, 120 and 100 nM.

In Vivo: A-1331852 demonstrates antitumor efficacy in the Molt-4 xenograft model, inducing tumor regressions as a single agent. Additionally, A-1331852 combines with venetoclax to recapitulate the efficacy of navitoclax in the NCI-H1963.FP5 xenograft model of SCLC. A-1331852 significantly inhibits tumor growth in seven subcutaneous xenograft models of solid tumors, including breast cancer, NSCLC, and ovarian cancer.

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