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Sufugolix

CAS No. : 308831-61-0

MCE 国际站：Sufugolix

产品活性：Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC₅₀值为0.1 nM。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: Sufugolix exhibits more than 3- and 2000-fold selectivity for the human receptor over the monkey and rat receptors, respectively. Sufugolix effectively antagonizes LHRH function on CHO cells expressing the human (IC₅₀=0.1 nM) and monkey (IC₅₀=0.6 nM) receptors. During the conformational analysis of sufugolix, using high-temperature molecular dynamics calculation, it is observed that the cis conformer of the methoxyurea is more populated than the trans conformer .

In Vivo: Oral administration of sufugolix causes almost complete suppression of the plasma LH levels in castrated male cynomolgus monkeys at a 30 mg/kg dose with sufficient duration of action (more than 24 h). The maximum plasma concentrations of sufugolix are 0.34 μM (reached 6 h after administration) and 0.18 μM (reached 4 h after administration) at 30 and 10 mg/kg doses, respectively.

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