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Osilodrostat

CAS No. : 928134-65-0

MCE 国际站：Osilodrostat

产品活性：Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Mineralocorticoid Receptor

In Vitro: Osilodrostat (LCI699; 0.01-10 μM; HAC15 cells, 17 primary human adrenocortical cell cultures, and pituitary adenoma cells) inhibits cortisol and aldosterone. Osilodrostat results in inhibition of corticosterone, 11-deoxycortisol accumulation, and modest effects on adrenal androgens.

In Vivo: Osilodrostat (LCI699; 0.1-100 mg/kg; p.o.; once) inhibits aldosterone and corticosterone synthesis in Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats.
Osilodrostat (LCI699; 3-100 mg/kg; p.o.; daily, for 52 weeks) reduces mean arterial pressure and prolongs survival in dTG rats.

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