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TAK-960

CAS No. : 1137868-52-0

MCE 国际站：TAK-960

产品活性：TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Polo-like Kinase (PLK)

In Vitro: TAK-960 treatment causes accumulation of G2-M cells, aberrant polo mitosis morphology, and increased phosphorylation of histone H3 (pHH3). TAK-960 (2-1000 nM; 72 hours) inhibits proliferation of multiple cancer cell lines, with mean EC₅₀ values ranging from 8.4 to 46.9 nM, but not in nondividing normal cells.
TAK-960 (8 nM) leads to G2/M cell cycle arrest without significant cytotoxicity in HeLa cells.

In Vivo: TAK-960 exhibits (10 mg/kg; p.o.; once daily for 2 weeks) significant efficacy against multiple tumor xenografts.
In animal models, TAK-960 (p.o.) increases pHH3 in a dose-dependent manner and significantly inhibits the growth of HT-29 colorectal cancer xenografts.

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