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GDC-0339

CAS No. : 1428569-85-0

MCE 国际站：GDC-0339

产品活性：GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 K_i 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

研究领域：JAK/STAT Signaling

作用靶点：Pim

In Vitro: GDC-0339 is cytostatic, with an IC₅₀ of 0.1 μM for MM.1S cells.
GDC-0339 treatment reveals a constellation of Pim downstream signaling events consistent with inhibition of Pim kinases.

In Vivo: GDC-0339 (1-300 mg/kg; p.o; daily; for 21 days) is efficacious in RPMI8226 and MM.1S human multiple myeloma xenograft mouse models.
GDC-0339 has a half-life of t1/2=0.9 h.

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