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PRT4165

CAS No. : 31083-55-3

MCE 国际站：PRT4165

产品活性：PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: PRT4165 is a potent inhibitor of PRC1-mediated H2A ubiquitylation. In vitro E3 ubiquitin ligase activity assays reveal that PRT4165 inhibits both RNF2 and RING 1A, but not RNF8 nor RNF168. In the presence of PRT4165, H2A ubiquitylation can be completely inhibited regardless of whether RING1 or RNF2 contributes the E3 ubiquitin ligase activity. Treatment of cells for 60 min with 50 μM PRT4165 results in a dramatic reduction in total ubiquitylated histone H2A. It is also found that longer exposure of the cells with the PRT4165 (30 and 60 min) leads to increased levels of γ-H2AX in unirradiated cells. PRT4165 inhibits double-strand break (DSB) repair at the 8-h time point compare with mock treated cells. Cells treated with increasing concentrations of PRT4165 show increasing numbers of cells in G₂/M.

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