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JNJ-63533054

CAS No. : 1802326-66-4

MCE 国际站：JNJ-63533054

产品活性：JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC₅₀ 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GPR139

In Vitro: JNJ-63533054 specifically activates human GPR139 in the calcium mobilization (EC₅₀ of 16 nM) and GTPγS binding (EC₅₀ of 17 nM) assays. JNJ-63533054 also activates the rat and mouse GPR139 receptor with similar potency (rat EC₅₀ of 63 nM, mouse EC₅₀ of 28 nM).
?In a saturation study for human GPR139, a single population of high-affinity binding sites for [3H] JNJ-63533054 is observed (K_d of 10 nM). The B_max value is 26 pmol/mg of protein. Saturation studies for the rat GPR139 and mouse GPR139 yielded K_d values within the same range (32 nM and 23 nM, respectively; B_max = 8.5 pmol/mg of protein and 6.2 pmol/mg of protein, respectively).

In Vivo: JNJ-63533054 (3-30 mg/kg; oral administration; once; SD rats) treatment induces a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
?The pharmacokinetics of JNJ-63533054 (Compound 7c; 1 mg/kg iv; 5 mg/kg po) in rat is examined. The IV clearance is 53 mL/min/kg,? the C_max is 317 ng/mL (~1 μM), the t_1/2 is 2.5 hours,? and JNJ-63533054 is able to cross the blood-brain barrier (BBB) with a brain to plasma ratio (b/p) of 1.2.

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