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Vorapaxar

CAS No. : 618385-01-6

MCE 国际站：Vorapaxar

产品活性：Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，K_i 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Protease Activated Receptor (PAR)

In Vitro: Vorapaxar (SCH 530348) shows potent inhibition of thrombin-induced platelet aggregation with an IC₅₀ of 47 nM and haTRAP-induced platelet aggregation with an IC₅₀ of 25 nM. Vorapaxar (SCH 530348) inhibits thrombininduced calcium transient in human coronary artery smooth muscle cells (HCASMC) with a K_i of 1.1 nM. It also inhibits thrombin-stimulated thymidine incorporation in HCASMC with a Ki of 13 nM.

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