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PF-CBP1 hydrochloride

CAS No. : 2070014-93-4

MCE 国际站：PF-CBP1 hydrochloride

产品活性：PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC₅₀ 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain  |  Histone Acetyltransferase

In Vitro: ITC is the label-free technique for determining K_D values, PF-CBP1 is against CBP (K_d=0.19 μM) and >105-fold selective over BRD4 (K_d>20 μM) by ITC.
PF-CBP1 displays greater than 100-fold selectivity for the bromodomain of CBP over those of BRD4 and a panel of other proteins, it against BRD2-1,BRD3-1, BRD3-2,BRD4-1, BRD4-2, BRDT-1, TAF1-2, and TAF1L-2 with IC₅₀ values of 1.24 μM, 1.38 μM, 4.22 μM, 1.54 μM, 9.75 μM, 2.44 μM, 3.39 μM and 7.29 μM, respectively.
PF-CBP1 (3-10 μM; pretreatment 30 mins; 4 hours) moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-b expression in the J774 cell at 10 μM. And it decreases IL-1b expression evidently at 3 μM.
PF-CBP1 (100 nM-1000 nM;24 hours) significantly reduced RGS4 mRNA levels(49% reduction) relative to vehicle in cortical neuron cells.

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