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Zanzalintinib

CAS No. : 2367004-54-2

MCE 国际站：Zanzalintinib

产品活性：Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor  |  c-Met/HGFR  |  VEGFR

In Vivo: Zanzalintinib (10 mg/kg/day; oral; for 14 days) causes substantial tumor growth inhibition in xenograft studies. Zanzalintinib shows 82% and 96% inhibition on p-MET and p-VEGFR2, respectively.
Zanzalintinib (compound 8; 3 mg/kg; iv) has a T_1/2 of 5.4 hours, a CL of 43 mL/hr?kg. Zanzalintinib (3 mg/kg; po) has a T_1/2 of 7.1 hours and a C_max of 11.4 μM for rats.

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