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VU0071063

CAS No. : 333415-38-6

MCE 国际站：VU0071063

产品活性：VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC₅₀=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: VU0071063 (1 nM~1 mM; HEK-293 cells) dose dependently opens Kir6.2/SUR1. VU0071063 (0~20 μM; isolated cells) inhibits β-Cell excitability in mouse Islets. VU0071063 (10 μM; 1 hour; isolated cells) inhibits glucose-stimulated insulin secretion.
VU0071063 dose dependently and reversibly hyperpolarizes the β-cell membrane potential, which, in turn, inhibits glucose-stimulated Ca²⁺ entry and insulin secretion. The actions of VU0071063 on the β-cell membrane potential are reversed by tolbutamide, and glucose stimulated insulin secretion is unaffected by the inactive analog 34MT, indicating that the effects are mediated through Kir6.2/SUR1.

In Vivo: VU0071063 (50 mg/kg; i.p.; 4 hours) leads to a significant increase in blood glucose at 60 minutes.

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