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SU9516

CAS No. : 377090-84-1

MCE 国际站：SU9516

产品活性：SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 40 和 200 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶点：CDK  |  Autophagy  |  Apoptosis

In Vitro: SU9516 shows slight activities against PKC, p38, PDGFr and EGFR, with IC₅₀ of >10, >10, 18, and >100 μM. SU9516 (5 μM) decreases cdk2-specific Phosphorylation of pRB and inhibits cell cycle progression in RKO cells. SU9516 (5 μM) also induces apoptosis in RKO and SW480 Cells. SU9516 (5 μM) results in enhanced pRb/E2F complex formation in HT-29 cells. SU9516 enhances presence of E2F species in multiprotein complexes. SU9516 (5 μM) rapidly induces cytochrome crelease, Bax mitochondrial translocation, and apoptosis in association with pronounced down-regulation of the antiapoptotic protein Mcl-1. SU9516 causes down-regulation of Mcl-1 mRNA levels in human leukemia cells. Furthermore, SU9516 treatment results in a marked increase in reactive oxygen species production.

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