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Taltobulin trifluoroacetate

CAS No. : 228266-41-9

MCE 国际站：Taltobulin trifluoroacetate

产品活性：Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related  |  Apoptosis

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  ADC Cytotoxin  |  Apoptosis

In Vitro: Taltobulin (HTI-286; 0.2-7.3 nM; 3 days) inhibits the growth of 18 tumor cell lines (leukemia, ovarian, NSCLC, breast, colon, and melanoma cell lines) with an average IC₅₀ of 2.5±2.1 nM and a median value of 1.7 nM.

In Vivo: Taltobulin (HTI-286; 1.6 mg/kg i.v.) inhibits the growth of human tumor xenografts (e.g., HCT-15, DLD-1, MX-1W, and KB-8-5) in athymic nu/nu female mice.
Taltobulin (HTI-286; 3 mg/kg; p.o. gavage) inhibits growth by 97.3 % and 82% in athymic nu/nu female mice with Lox melanoma xenografts and KB-3-1 epidermoid xenograft model, respectively.

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