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HBV-IN-4

CAS No. : 2305897-84-9

MCE 国际站：HBV-IN-4

产品活性：HBV-IN-4，是一种酞嗪酮衍生物，是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成，并具有强大的抗 HBV 效力。

研究领域：Anti-infection  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：HBV  |  DNA/RNA Synthesis

In Vitro: HBV-IN-4 (compound 19f; 0-1 μM; 8 days) treatment inhibits the various forms (relaxed circular [rc] and single-stranded [ss] HBV DNA) in a dose-dependent manner in HepG2.2.15 cells. HBV-IN-4 treatment could also reduce capsidassociated DNAs dose-dependently. HBV-IN-4 could induce the formation of genome-free capsids, including a phenotype of faster-migrating ones.

In Vivo: HBV-IN-4 (Compound 19f; 50-150 mg/kg; oral administration; twice a day; for 4 weeks; Balb/c male mice) treatment achieves 2.67 log viral load reduction in AAV-HBV/mouse model.
HBV-IN-4 (compound 19f) exhibits favorable drug characteristics with low plasma clearance (CL=4.1 mL/min/kg), excellent drug exposure (AUC_0-t=49 744 h•ng/L), T_1/2 (2.15 hours) and oral bioavailability (F=60.4%) using 20 mg/kg oral administration in mice. HBV-IN-4 also shows good distribution in liver exposure.

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