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SID 26681509 quarterhydrate

CAS No. :

MCE 国际站：SID 26681509 quarterhydrate

产品活性：SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC₅₀ 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Cathepsin  |  Parasite

In Vitro: After a 4 hr preincubation with cathepsin L, SID 26681509 becomes more potent, demonstrating an IC₅₀ of 1.0 nM. SID 26681509 is determined to be a slow-binding and slowly reversible competitive inhibitor. Through a transient kinetic analysis for single-step reversibility, inhibition rate constants are kon = 24,000 M^-1s^-1 and koff = 2.2 × 10^-5 s^-1 (K_i = 0.89 nM). Molecular docking studies are undertaken using the experimentally-derived X-ray crystal structure of papain/CLIK-148.
SID 26681509 inhibits papain and cathepsins B, K, S, and V with IC₅₀ values determined after one hour ranging from 618 nM to 8.442 μM. SID 26681509 shows no inhibitory activity against the serine protease cathepsin G.
SID 26681509 inhibits cathepsin V activity with an IC₅₀ value of 0.5 μM. SID 26681509 (1-30 μM) blocks high-mobility group box 1 (HMGB1)-induced TNF-α production dose dependently without altering cell viability.

In Vivo: SID 26681509 treatment significantly improves survival in murine models of sepsis and reduces liver damage following warm liver ischemia/reperfusion (I/R) models.

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