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Palosuran hydrochloride

CAS No. : 2469274-58-4

MCE 国际站：Palosuran hydrochloride

产品活性：Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂，对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC₅₀ 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Urotensin Receptor

In Vitro: Palosuran (8 h) inhibits ¹²⁵I-U-II binding to human UT receptor, with IC₅₀s of 46.2 nM on TE 671 cells and 86 nM on recombinant CHO cells.
Palosuran inhibits Ca²⁺ mobilization in response to human U-II in CHO cells expressing human and rat UT receptor with IC₅₀s of 17 and >10000 nM, respectively.
Palosuran (0.12-10000 nM; 20 min) inhibits human U-II induced MAPK phosphorylation in a dose-dependent manner in recombinant CHO cells, with an IC₅₀ of 150 nM.

In Vivo: ACT-058362 (10 mg/kg/h; i.v.) fully prevents the decrease in renal blood flow after ischemia in rats without decreasing blood pressure.
Palosuran (300 mg/kg/d; p.o. for 16 weeks) improves the survival, increases insulin, and slows the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids in streptozotocin-induced diabetic rats.

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