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MI-1061 TFA

CAS No. : 1410737-35-7

MCE 国际站：MI-1061 TFA

产品活性：MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

研究领域：Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme  |  Apoptosis

In Vitro: MI-1061 achieves IC₅₀=100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53^+/+ cell lines, respectively, and has IC₅₀>10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53^–/–cell line.

In Vivo: MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice.

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