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JHU37152

CAS No. : 2369979-67-7

MCE 国际站：JHU37152

产品活性：JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC₅₀ 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [³H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

In Vitro: JHU37152 displays high DREADD affinity, with K_is of 1.8 nM and 8.7 nM for hM3Dq and hM4Di expressed in mouse brain sections.
JHU37152 (1-1000 nM) selectively displaces [³H]Clozapine displacement from DREADDs and not from other Clozapine-binding sites.

In Vivo: JHU37152 (0.1 mg/kg; i.p.) exhibits high DREADD occupancy in mice and rats.
JHU37152 (0.01-1 mg/kg; i.p.) selectively inhibits locomotor activity in D1-hM3Dq and D1-hM4Di mice without any significant locomotor effects observed in WT mice.

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