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Nitisinone

CAS No. : 104206-65-7

MCE 国际站：Nitisinone

产品活性：Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HPPD

In Vitro: Nitisinone (0.01-10 μM; 72 h) promotes tyrosine accumulation in a dose-dependent manner.

In Vivo: Nitisinone (5, 10 mg/kg; p.o.; 5 days aweek for 6 weeks) inhibits HPPD in a dose- and time- dependent manner in rat liver.
Nitisinone (4 mg/kg; p.o.; single daily; one day interval for 1 month) elevates tyrosine in both OCA-1A and OCA-1B model.
Nitisinone (4 mg/kg; p.o.; single daily; one day interval for 1 month) increases coat and iris pigmentation and melanin content in the melanosomes of ocular tissues in a mouse model of OCA-1B.
Note: Oculocutaneous albinism, type 1 (OCA1). There are 2 forms of OCA1, OCA-1A and OCA-1B. Individuals with the former lack functional tyrosinase and therefore lack melanin, while individuals with the latter produce some melanin.

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