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ML417

CAS No. : 1386162-69-1

MCE 国际站：ML417

产品活性：ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC₅₀ 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Dopamine Receptor

In Vitro: ML417 exhibits a K_i for the D3R of 1.24 µM. ML417 is a full and potent agonist for multiple signaling pathways associated with D3R activation.
ML417 potently inhibits cAMP accumulation with an EC₅₀ of 86 nM and an efficacy identical to that of dopamine. ML417 exhibits submicromolar affinity for only three of the targets, the β1-adrenergic, 5-HT2B serotoninergic, and σ-1 receptors. ML417 stimulates β-arrestin recruitment to the D3R-WT with an EC₅₀ of 1.4 nM.
ML417 protects (0.005-5 μM; 24 hours) D3R-expressing dopaminergic neurons from 6-OHDA induced cell death.

In Vivo: In vivo pharmacokinetics experiments in mice (using 20 mg/kg; i.p.) reveals that ML417 is brain penetrant and exhibits a plasma half-life of 3.44 hours and a brain half-life of 4.23 hours. ML417 displays a plasma T_max of 0.5 hours and C_max of 6500 ng/ml, and a brain T_max of 0.25 hours and C_max of 28000 ng/ml.

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