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ASP4132

CAS No. : 1640294-30-9

MCE 国际站：ASP4132

产品活性：ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

研究领域：Epigenetics  |  PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：AMPK

In Vitro: ASP4132 shows comparable cell growth inhibitory (IC₅₀=0.014 μM) activity against MDA-MB-453 breast cancer cell.
ASP4132 shows relatively weak antiproliferative activity against SK-BR-3 (IC₅₀>3 μM).

In Vivo: ASP4132 (0.5-8 mg/kg; PO; once daily; for 21 days) causes the tumor growth inhibition and regression.
ASP4132 (1 mg/kg; IV or PO) has a T_1/2 of 3.6 hours, a CL_tot of 19 mL/min•kg, and a V_ss of 4.6 L/kg for rats for IV.
ASP4132 is stable in human liver microsomes (HLM CL_{int, vitro}=61 mL/min•kg).

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