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HOIPIN-8

CAS No. :

MCE 国际站：HOIPIN-8

产品活性：HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: HOIPIN-8 (0-100 μM；72 hours) 对 A549 细胞几乎没有细胞毒性，IC₅₀ 值为 100 μM。
HOIPIN-8 (0-10 μM；24 hours) 对 NF-κB 活化的抑制作用比 HOIPIN-1 高 10 倍以上，IC₅₀ 值为 0.42 μM HEK293T细胞。
HOIPIN-8 (0-30 μM；NF-κB荧光素酶报告基因转染细胞18小时；然后用10 ng/mL TNF-α转染6小时h) 比 HOIPIN-1 效力提高4倍，IC₅₀值为 11.9 μM。与 HOIPIN-1 相比，它还能有效降低 IL-1β 诱导的 NF-κB 靶基因 (如 ICAM1 和 IL-6) 的表达。

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