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MRS2279

CAS No. : 367909-40-8

MCE 国际站：MRS2279

产品活性：MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂，K_i 为 2.5 nM，IC₅₀ 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集，并具有亲和性 (pK_B=8.05)

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：P2Y Receptor

In Vitro: MRS2279 antagonizes 2-MeSADP-stimulated inositol phosphate formation in turkey erythrocyte membranes with a pK_b value of 7.75.
MRS2279 shows high affinity competitive antagonism to human P2Y1 receptor with a pK_b value of 8.10 in 1321N1 human astrocytoma cells.
MRS2279 shows specific effect for the P2Y1 receptor, but shows no effect on activation of the human P2Y2, P2Y4, P2Y6, or P2Y11 receptors by their cognate agonists.
MRS2279 shows no ability to block the capacity of ADP to act through the Gi/adenylyl cyclase linked P2Y receptor of platelets to inhibit cyclic AMP accumulation.

In Vivo: MRS2279 (2 μL, 1 nM; intracerebroventricular injection; 30 min prior to mechanical ventilation) reduces mouse brain injury induced by mechanical ventilation in high-pressure ventilation mice.

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