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ENMD-1068 hydrochloride

CAS No. : 2703451-51-6

MCE 国际站：ENMD-1068 hydrochloride

产品活性：ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Apoptosis

作用靶点：Protease Activated Receptor (PAR)  |  Apoptosis

In Vitro: ENMD-1068 (10 mM; 24 h) blocks TGF-β1/Smad signaling in primary mouse HSCs (TGF-β1/Smad signal pathway plays a crucial role in HSCs activation and collagen production).
ENMD-1068 (10 mM) inhibits trypsin or SLIGRL-NH2 stimulated calcium release in HSCs.

In Vivo: ENMD-1068 (25, 50 mg/kg; i.p.; twice per week for 4 weeks) inhibits liver fibrosis of mice.
ENMD-1068 (25, 50 mg/kg; i.p.; single daily for 5 days) inhibits endometriosis growth and suppresses the levels of IL-6 and MCP-1 in a dose-dependent manner.
ENMD-1068 (25, 50 mg/kg; i.p.; single daily for 5 days) causes a decrease in epithelial cell proliferation and an increase in the apoptotic index in mice.

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