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Rotigaptide

CAS No. : 355151-12-1

MCE 国际站：Rotigaptide

产品活性：Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP)，有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

研究领域：Cytoskeleton

作用靶点：Gap Junction Protein

In Vitro: Rotigaptide (100 nM; 24 hours) has a positive effect on cycloheximide-mediated decrease in Cx43 protein levels in cultured neonatal ventricular myocytes.
Rotigaptide (100 nM; 24 hours) dose not affect INS-1 cell apoptosis itself. And it significantly reduces apoptosis in cytokine-exposed cells ~10% at IL-1b concentrations above 15 pg/ml in rat insulin-producing INS-1 cells.

In Vivo: Rotigaptide (intravenous administration; 300 mg/kg; single dose) treatment in mice and rats does not result in toxicity in either species.
In escalating dose studies, Rotigaptide (continuous intravenous infusion; 5-14 days) in rats (100 mg/kg) and dogs (10 mg/kg) are well tolerated and produces no compound-related effects or histological toxicological findings.

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