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TG003

CAS No. : 719277-26-6

MCE 国际站：TG003

产品活性：TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC₅₀ 值分别为 20 和 15 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: TG003, shows the most potent effect on Clk1/Sty and Clk4 (IC₅₀, 15–20 nM) and lesser on Clk2 (200 nM). TG003 inhibits SF2/ASF-dependent splicing of β-globin pre-mRNA in vitro by suppression of Clk-mediated phosphorylation. It suppresses serine/arginine-rich protein phosphorylation, dissociation of nuclear speckles, and Clk1/Sty-dependent alternative splicing in mammalian cells. The small drug TG003 increases endogenous expression of p53β and p53γ protein isoforms by modulation of TP53 intron 9 alternative splicing.

In Vivo: Intrathecal injection of either TG003 (1-100 pM) or IC261 (0.1-1 nM) dose-dependently decreases mechanical allodynia and thermal hyperalgesia induced by carrageenan or CFA.

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