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CAS No. : 104931-56-8
MCE 国际站:Tranilast sodium
产品活性:Tranilast sodium (MK-341 sodium) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Prostaglandin Receptor | Angiotensin Receptor
In Vitro: Tranilast exhibits significant immunomodulatory activity inhibiting Endotoxin-induced prostaglandin E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM), thromboxane B2 (IC50=~10-50 μM), (TGF-β1; IC50=~100-200 μM), and IL-8 (IC50=~100 μM) formation. A23187-induced monocyte leukotriene C4 or PGE2 formation is inhibited by Tranilast at IC50s of 10-40 μM and 2-20 μM, respectively.
Tranilast (10-200 μM) exhibits the anti-proliferative effect in a dose-dependent manner in both MCF-7 and MDA-MB-231 cell lines. Tranilast also (10-200μM) enhances the anti-tumor effects of Tamoxifen (1-20 μM) on human breast cancer cells in vitro.
Tranilast (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 hours) inhibits proliferation of HDMECs.
In Vivo: Tranilast (300 mg/kg; administered orally twice a day for 3 days) dose-dependently suppresses angiogenesis in mice.
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