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S1RA hydrochloride

CAS No. : 1265917-14-3

MCE 国际站：S1RA hydrochloride

产品活性：S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，K_i 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 K_i 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。

研究领域：Neuronal Signaling  |  GPCR/G Protein

作用靶点：Sigma Receptor  |  5-HT Receptor

In Vitro: S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) shows high affinity to human and guinea pig σ1Rs with K_i values of 17 and 23.5 nM, respectively.
S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) shows affinity to human σ2R with K_i values of 9.3 μM.
S1RA hydrochloride shows affinity to human 5-HT2B receptor with a K_i value of 328 nM and an IC₅₀ value of 4.7 μM.

In Vivo: S1RA hydrochloride (i.p. 16-80 mg/kg or oral administration 32-128 mg/kg; once) dose-dependently inhibits formalin-induced nociception, capsaicin-induced mechanical hypersensitivity and sciatic nerve injury-induced mechanical and thermal hypersensitivity of mice.

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