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Tiotidine

CAS No. : 69014-14-8

MCE 国际站：Tiotidine

产品活性：Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA₂=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: Tiotidine competitively antagonizes the positive chronotropic action of histamine with an apparent dissociation constant of 30 μM (23-38 μM). Tiotidine abolishes H2-mediated increases in contractile force leaving H2-mediated negative inotropic responses unopposed. The actions of histamine at the A-V node, manifested by lengthening of the P-R interval and A-V block, are attenuated by 2.5 x 10(-7) M Tiotidine.
Tiotidine actually behaves as an inverse agonist in U-937 cells, diminishing basal cAMP levels.

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