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PF-04995274

CAS No. : 1331782-27-4

MCE 国际站：PF-04995274

产品活性：PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT₄R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT_4A/4B/4D/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.26-0.47 nM (K_i 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT_4S/4L/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT_4S 的 K_i 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor

In Vitro: PF-04995274 has EC₅₀ values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT_4A/4B/4D/4E and rat 5-HT_4S/4L/4E, respectively. PF-04995274 has K_i values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT_4A/4B/4D/4E and rat 5-HT_4S, respectively.

In Vivo: PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment results in prophylactic efficacy by attenuating learned fear and decreasing stress-induced depressive-like behavior.

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