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HET0016

CAS No. : 339068-25-6

MCE 国际站：HET0016

产品活性：HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC₅₀ 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cytochrome P450

In Vitro: HET0016 is a selective, non-competitive and irreversible inhibitor of CYP4A .
HET0016 (100 μM; 24 hours, 48 hours) decreases migration and invasion of breast cancer metastatic cells .

In Vivo: HET0016 (10 mg/kg/day; i.v.; for 3 weeks) reduces tumor volume and lung metastasis in an immunocompetent breast cancer mouse model.
HET0016 reduces the metalloproteinases’ levels in the lungs via PI3K/AKT pathway in mice.
HET0016 decreases expression of pro-inflammatory and growth factors and granulocytic MDSCs population in lung microenvironment.
HET0016 protects BBB dysfunction after I/R by regulating the expression of MMP-9 and tight junction proteins.

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