MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MS1943

CAS No. : 2225938-17-8

MCE 国际站：MS1943

产品活性：MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其 IC₅₀ 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: MS1943 (0.625-5 μM; 3 days) inhibits cell growth with an GI₅₀ of 2.2 µM.
MS1943 (0.625-5 μM; 4 days) induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells.
MS1943 (1.25-5.0 μM; 2 days) inhibits EZH2 and SUZ12 protein levels in a concentration- and timedependent manner, without affecting EED protein levels, whereas the H3K27me3 mark was also suppressed.

In Vivo: MS1943 (150 mg/kg body weight; i.p.; once daily for 36 days) suppresses tumor growth.
MS1943 induces apoptosis in the MDA-MB-468 xenograft model.
A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 µM and resulted in plasma concentrations above its cellular IC₅₀ value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 µM, but plasma concentrations were below the cellular IC₅₀ value.

相关产品：Bioactive Compound Library Plus  |  SY-5609  |  BRD4 Inhibitor-18  |  8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate  |  PRMT5-IN-17  |  AAPK-25  |  Dutasteride-¹³C₆  |  Oleic acid-¹³C  |  Anticancer agent 120  |  Abacavir sulfate  |  Meloxicam-d₃-1  |  Thailanstatin D  |  SB-218078  |  Toyocamycin  |  Sorafenib-d₄  |  Busulfan  |  PTC-028  |  Dinaciclib  |  CR-1-31-B  |  142I5  |  Farudodstat  |  Ecteinascidin 770  |  AT9283  |  Staurosporine  |  SNS-032  |  AZA1  |  Antitumor agent-96  |  EZM0414  |  Bleomycin A5  |  Xevinapant  |  Mangiferin

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。