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BTSA1

CAS No. : 314761-14-3

MCE 国际站：BTSA1

产品活性：BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 250 nM，EC₅₀ 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Bcl-2 Family  |  Apoptosis

In Vitro: BTSA1 (5 μM；6-24 小时；人类 AML 细胞系) 处理可降低所有 AML 细胞系的活力，并在 6 小时内显示大量细胞死亡活性。
BTSA1 (2.5-10 μM；6 小时；NB4 细胞) 处理诱导 BAX 易位，同时细胞色素 c 从线粒体释放到胞质溶胶。以 BTSA1 剂量依赖性方式诱导显著的 BAX 线粒体易位。
BTSA1 (0.15625-10 μM；4-24 小时；OCI-AML3 细胞) 处理诱导剂量依赖性OCI-AML3 细胞中的 caspase-3/7 激活。在 4-24 小时内监测 Caspase-3/7 激活，并在 4 小时内检测到最大 caspase-3/7 激活。

In Vivo: BTSA1 (10 mg/kg；腹膜内注射；每两天一次；NOD-SCID IL2Rγ 无效 (NSG) 小鼠) 处理与载体处理的小鼠相比显著提高了存活率。BTSA1 处理可显著抑制白血病生长。

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热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

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