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CB1151

CAS No. : 182369-28-4

MCE 国际站：CB1151

产品活性：CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD)，具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长， IC₅₀ 值为 0.82 nM。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：VD/VDR

In Vitro: CB1151 (0-100 nM; 5 days) inhibits MCF-7 cells growth, this cell proliferation is accessed by [³H]-thymidine incorporation, exhibits an IC₅₀ value of 0.82 nM.
CB1151 (0-100 nM; 40 hours) exhibits activation of the IP9-type VD response element with a EC₅₀ of 1.2 nM, the activation of IP9-type VD response elements shows a good correlation with inhibition of proliferation than the activation of DR3-type elements (EC₅₀=3.2nM) in MCF-7 cells transfected with the CAT reporter.
CB1151 shows a functional dissociation constant (K_df) value of 3.6 nM. The ligand concentration that provides 50% of protease-resistant VDR fragment is defined by K_df, this is different from that of the traditional dissociation constant (K_d).

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