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PF-3450074

CAS No. : 1352879-65-2

MCE 国际站：PF-3450074

产品活性：PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC₅₀=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：HIV

In Vitro: PF-3450074 (PF-74) exhibits anti-viral activities against HIV wild type NL4-3 and HIV T107N mutant with EC₅₀ values of 0.72 μM and 4.5μM, respectively.
PF-3450074 (PF-74) displays a good potency in primary human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), inhibits HIV-193RW025, HIV-1JR-CSF and HIV-193MW965 with IC₅₀ values of 1.5 ± 0.9 μM; 0.6 ± 0.20 μM; and 0.6 ± 0.10 μM, respectively. This compound shows Median IC₅₀ and CC₅₀ values of 0.9 ± 0.5 μM and 90.5 ± 5.9 μM, respectively.
The KD for the interaction between PF-74 and the CA hexamer, derived in the same manner as for NUP153, is determined to be 176 ± 78 nM.
PF-3450074 (PF-74) (10 μM; 8 hours) results in a marked reduction in late products of reverse transcription in HeLa-P4 cells with DNase I-treated stocks of Env-defective HIV-1 (R9.Env^-).

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