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P053

CAS No. : 2748196-63-4

MCE 国际站：P053

产品活性：P053 是一种有效的，非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。全身肥胖调节剂。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Acyltransferase

In Vitro: P053 is the first isoform-specific ceramide synthase inhibitor. P053 inhibits CerS1 with nanomolar potency. P053 inhibits different human (h) or murine (m) CerS isoforms hCerS1, mCerS1, hCerS2, mCerS2, hCerS4, mCerS5, and hCerS6 with IC₅₀s of 0.54±0.06, 0.46±0.08, 28.6±0.15, 18.5±0.12, 17.2±0.09, 7.2±0.10, and 11.4±0.17 μM, respectively.

In Vivo: P053 (5 mg/kg; administered daily by oral gavage; 7 days, in male C57BL6/J mice ) reduces C18 ceramide levels in skeletal muscle (SkM) .
Daily P053 administration to mice fed a high-fat diet (HFD) increases fatty acid oxidation in skeletal muscle and impedes increases in muscle triglycerides and adiposity, but does not protect against HFD-induced insulin resistance.

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