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BI-749327

CAS No. : 2361241-23-6

MCE 国际站：BI-749327

产品活性：BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC₅₀ 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.

In Vivo: BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction.
BI-749327 has long terminal half-life (t_1/2 8.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.).

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热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

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品牌介绍:
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