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GN44028

CAS No. : 1421448-26-1

MCE 国际站：GN44028

产品活性：GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

In Vitro: GN44028 (compound 2I, 0-30 µM approximately) has anti-proliferative activities against HCT116, HepG2 and HeLa cells.
GN44028 (0.001-1 μM, 4 h) inhibits the hypoxia-induced VEGF mRNA expression in HeLa cells.
GN44028 (20 nM, 10 days) abrogates the TGF‐β‐induced colony formation in HCT116 cells.

In Vivo: GN44028 (10 mg/kg, oral gavage) extends the survival rate of animals in mice bearing a mixed orthotopic tumor with PN12 and ME23 cells.
GN44028 (5 mg/kg, tail vein injection, twice a week) suppresses tumor growth in a subcutaneous colorectal cancer model.

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