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Mevociclib

CAS No. : 1816989-16-8

MCE 国际站：Mevociclib

产品活性：Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 K_i 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: Mevociclib exhibits inhibition for CDK7/CycH/MAT1 with an IC₅₀ of 20 nM.
?Mevociclib is a highly selective covalent CDK7 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells, but not in non-malignant cells.
?Mevociclib exhibits activity in breast, ovarian, colorectal and lung cancer cells that exhibited low nM EC₅₀ and rapid induction of apoptosis.

In Vivo: Mevociclib (20mg/kg; i.v.; biw; for 35 days) inhibits tumor growth in TNBC in vivo models.
?Mevociclib induces unique transcriptional signature.

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