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Filibuvir

CAS No. : 877130-28-4

MCE 国际站：Filibuvir

产品活性：Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC₅₀ 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。

研究领域：Anti-infection  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：HCV  |  DNA/RNA Synthesis

In Vitro: Filibuvir (0.01-10000 nM; 48 h) inhibits the WT 1b replicon in a dose-dependent manner, with an EC₅₀ of ∼70 nM in Huh7.5 cells harboring the HCV replicon. Filibuvir binds to the HCV polymerase with a dissociation constant of 29 nM.
Filibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo-initiated RNA synthesis. Filibuvir has no obvious effect on de novo-initiated RNA synthesis (IC₅₀=∼5 μM) but decreases primer extension from PE46, with an IC₅₀ of 73 nM.

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