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Gaboxadol hydrochloride

CAS No. : 85118-33-8

MCE 国际站：Gaboxadol hydrochloride

产品活性：Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABA_A receptor 的激动剂和 GABA_C receptors 受体拮抗剂 (IC₅₀=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED₅₀ 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED₅₀=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED₅₀= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

In Vitro: Gaboxadol hydrochloride (0.34, 3.5 and 7.0 μM) decreses permeability across Caco-2 cell monolayers with a dose dependent manner, shows the mean P_app values with 8.1 × 10^-6 cm·s^-1, 6.1 × 10^-1 cm·s^-6 and 5.6 × 10^-6 cm·s^-1 for 0.34, 3.5 and 7 μM gaboxadol, respectively.

In Vivo: Gaboxadol hydrochloride (intraperitoneal injection; 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; once daily; three-day interval) normalizes the distance traveled by Fmr1 KO2 mice to WT activity levels at 0.5 mg/kg, additionally, this compound has no effect on locomotor activity in Fmr1 KO2 mice.

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