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MRS-1191

CAS No. : 185222-90-6

MCE 国际站：MRS-1191

产品活性：MRS-1191 是一种有效的选择性的 A₃ 腺苷受体 (A₃ adenosine receptor ) 拮抗剂，其 K_B 值为 92 nM，对人 A₃ 受体的 K_i 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC₅₀ 值为 120 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Adenosine Receptor

In Vitro: The effects of putative A₃ adenosine receptor antagonist of MRS-1191 is characterized in receptor binding and functional assays. MRS-1191 is found to be competitive in saturation binding studies using the agonist radioligand [¹²⁵I]AB-MECA (N⁶-(4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide) at cloned human brain A₃ receptor expressed in HEK-293 cells. Antagonism is demonstrated in functional assays consisting of agonist-induced inhibition of adenylate cyclase and the stimulation of binding of [³⁵S]guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) ([³⁵S]GTP-gamma-S) to the associated G-proteins. MRS-1191 with a K_B value of 92 nM, proves to be highly selective for human A₃ receptor vs human A₁ receptor-mediated effects on adenylate cyclase.

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