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PQ401

CAS No. : 196868-63-0

MCE 国际站：PQ401

产品活性：PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC₅₀ 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC₅₀ 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：IGF-1R  |  Apoptosis

In Vitro: PQ401 (1, 5, 10, 25, and 50 μM; 3 days) inhibits proliferation of cultured MCF-7 cells grown in serum or IGF-I in MCF-7 cells.
Twenty-four hours of treatment with 15 μM PQ401 induces caspase-mediated apoptosis.
PQ401 inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations <100 nM, with an IC₅₀ <1 μM.

In Vivo: PQ401 (50 or 100 mg/kg; i.p.; thrice a week) results in a significant dose-dependent reduction in tumor growth over the course of the study. PQ401 reduces the growth rate of MCNeuA cells implanted into mice.

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