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Pinometostat

CAS No. : 1380288-87-8

MCE 国际站：Pinometostat

产品活性：Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， K_i 为 80 pM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: Pinometostat (EPZ-5676) inhibits H3K79me2 with IC₅₀ values of 3 nM and 5 nM in MV4-11 and HL60 cells, respectively. Pinometostat (EPZ-5676) is a potent inhibitor of MV4-11 proliferation with an IC₅₀ value of 3.5 nM. Pinometostat (EPZ-5676) induces a synergistic and durable antiproliferative effect, increases expression of differentiation markers and apoptosis as single agent, and demonstrates combination benefit in combination with AML standard of care drugs in MLL-r cells.

In Vivo: Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg, i.p.) causes complete and sustained regression in a rat xenograft model of MLL-rearranged leukemia. Pinometostat (EPZ-5676) (70, 35 mg/kg, i.v.) reduces HOXA9 and MEIS1 mRNA levels of tumors taken from rats, and reduces MLL-fusion target gene expression in vivo.

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