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AZD3514

CAS No. : 1240299-33-5

MCE 国际站：AZD3514

产品活性：AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC₅₀ 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Androgen Receptor

In Vitro: AZD3514 (0-10 μM/L; 7 d) inhibits LNCaP and LAPC4 cells proliferation.
AZD3514 (0-10 μM/L; 24 h) inhibits the ligand-driven expression of known AR-regulated genes.
AZD3514 (0-30 μM/L; 24 h) reduces AR protein expression in LNCaPs and LAPC4s.
AZD3514 (1-10 μM/L; 2 h) reduces AR nuclear translocation in LNCaP cells.

In Vivo: AZD3514 (10-100 mg/kg; p.o. once daily for 6 days) inhibits AR signaling in rats.
AZD3514 (50 mg/kg; p.o. once daily for 30 days) inhibits prostate tumor growth.
AZD3514 (50-100 mg/kg; p.o. once daily for 3 days) significantly reduces nuclear AR protein in vivo.

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