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MK-3207

CAS No. : 957118-49-9

MCE 国际站：MK-3207

产品活性：MK-3207 是一种口服有效的、具有高选择性和种属特异性的 CGRP 受体拮抗剂 (对人 CGRP 受体：IC₅₀=0.12 nM; K_i=0.024 nM)。MK-3207 可用于偏头痛的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：CGRP Receptor

In Vitro: MK-3207 (0.3, 0.6, 1.1, 2.3, 4.5, 9.0 nM; 30 min) potently blocks human α-CGRP-stimulated cAMP responses in human CGRP receptor-expressing HEK293 cells.

In Vivo: MK-3207 (0.3, 0.6, 2.1, 9.1, 21.2, 60.6 µg/kg; i.v.; single) inhibits CIDV in rhesus monkeys with EC₅₀ and E_max values of approximately 0.8 nM and 81%.
MK-3207 (10 mg/kg; p.o.; single) shows the CSF/plasma ratio is 2 to 3%.

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