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CX-6258

CAS No. : 1202916-90-2

MCE 国际站：CX-6258

产品活性：CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling

作用靶点：Pim

In Vitro: CX-6258 causes dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively.
CX-6258 treatment (12 mM, 3 h) treatment diminishes steady-state levels of ectopic NKX3.1 in PC3 cells.
CX-6258 treatment results in a significant reduction in NKX3.1 half-life.

In Vivo: CX-6258 (50-100 mg/kg; p.o; daily; over a period of 21 days) exhibits robust in vivo efficacy in two Pim kinases driven tumor models.

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