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Birinapant

CAS No. : 1260251-31-7

MCE 国际站：Birinapant

产品活性：Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，K_d 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

研究领域：Apoptosis  |  Anti-infection

作用靶点：IAP  |  Apoptosis  |  HIV

In Vitro: Birinapant (TL32711) (30-10000 nM; 24 hours) significantly decreases the viability of SUM190 cells in a dose-dependent manner.
?Birinapant (TL32711) (30-1000 nM; 4 hours) shows a significant decrease in cIAP1 levels and enhanced PARP cleavage, and induces apoptosis.
?Birinapant (TL32711) binds with high affinity to the isolated BIR3 domains of cIAP1, cIAP2, and XIAP and the single BIR domain of ML-IAP and rapidly degrades TRAF2-bound cIAP1 and cIAP2 thereby inhibiting TNF-mediated NF-κB activation.

In Vivo: Birinapant (TL32711) (30 mg/kg; i.p.; every third day (*5)) shows antitumor efficacy and are devoid of overt toxicity in preclinical models.

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